Итраконазол: опубликованные исследования

Итраконазол в онкологических исследованиях: 5 рецензируемых публикаций, сначала клинические работы, затем лабораторные. В каждой записи приведено то, что сообщили авторы; полный текст статьи доступен по ссылке.

1. Клиническое исследование

   Open-label, exploratory phase II trial of oral itraconazole for the treatment of basal cell carcinoma

   Kim DJ et al., Journal of Clinical Oncology, 2014

   У 19 пациентов с базальноклеточной карциномой, получивших лечение, итраконазол снизил пролиферацию опухолевых клеток на 45%, активность пути Hedgehog на 65% и площадь опухоли на 24%; сообщалось о двух нежелательных явлениях (утомляемость 2-й степени и застойная сердечная недостаточность 4-й степени).

2. Клиническое исследование

   Phase 2 study of pemetrexed and itraconazole as second-line therapy for metastatic nonsquamous non-small-cell lung cancer

   Rudin CM et al., Journal of Thoracic Oncology, 2013

   В рандомизированном исследовании 2-й фазы с участием 23 пациентов, досрочно прекращённом, добавление итраконазола к пеметрекседу было связано с незначимым различием выживаемости без прогрессирования (5,5 против 2,8 месяца, p = 0,089) и более длительной общей выживаемостью (медиана 32 против 8 месяцев, p = 0,012) без явных различий в токсичности.

3. Клиническое исследование

   Repurposing itraconazole as a treatment for advanced prostate cancer: a noncomparative randomized phase II trial in men with metastatic castration-resistant prostate cancer

   Antonarakis ES et al., The Oncologist, 2013

   У 46 мужчин с метастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы, ранее не получавших химиотерапию, в группе высокой дозы была достигнута заранее заданная конечная точка 24-недельной выживаемости без прогрессирования по ПСА (48,0%), а группа низкой дозы была досрочно закрыта ввиду бесперспективности (11,8%); авторы заключили, что итраконазол в высокой дозе обладал умеренной противоопухолевой активностью, не опосредованной подавлением тестостерона.

4. In vivo

   Itraconazole inhibits angiogenesis and tumor growth in non-small cell lung cancer

   Aftab BT et al., Cancer Research, 2011

   Итраконазол подавлял пролиферацию, миграцию и образование трубочек эндотелиальными клетками in vitro, а в первичных ксенографтных моделях немелкоклеточного рака лёгкого человека проявлял в монотерапии ростингибирующую активность со снижением васкуляризации опухоли и усиливал противоопухолевую эффективность цисплатина.

5. In vivo

   Itraconazole, a commonly used antifungal that inhibits Hedgehog pathway activity and cancer growth

   Kim J et al., Cancer Cell, 2010

   При скрининге препаратов, ранее испытанных у человека, итраконазол был идентифицирован как антагонист пути Hedgehog, действующий на Smoothened; системное введение подавляло активность пути Hedgehog и рост медуллобластомы в мышиной аллографтной модели при концентрациях в сыворотке, сопоставимых с наблюдаемыми при противогрибковой терапии.

Итраконазол в каталоге (характеристики, размеры упаковки, сертификат анализа)